El Citrato de sildenafilo (compuesto UK-92,480), vendido bajo la marca VIAGRA®, Revatio y otros, es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por científicos británicos y luego llevado al mercado por la compañía farmacéutica Pfizer.

Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PDE5), una enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el pene.

Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo (Levitra) y tadalafilo (Cialis).



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Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales). Durante los estudios de fase I, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.

Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.

La prensa británica presentó a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del fármaco, una afirmación con la que la empresa se muestra en desacuerdo alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es sólo necesario como requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.

A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por con receta médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. (recomendado por el ex senador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una «consulta en línea» (un mero cuestionario de la red). El nombre «Viagra» se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar «Viagra herbal» o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como «la pastilla azul» o «vitamina uve» entre otros muchos diferentes nombres.

En el año 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil. En 2007, sus ventas descendieron hasta el 50% debido a la competencia con otros fármacos como el tadalafilo (comercializado como Cialis) y el vardenafilo (Levitra), así como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparición de testimonios de pacientes que sufrían pérdida de visión al usar inhibidores de la PDE5 (ver la sección Mecanismo de acción).

En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se había hecho en Mánchester (Inglaterra) y se había dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico.

Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencieron entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en 2002. También se verificó que en Argentina Pfizer no pudo poner el nombre Viagra ya que un laboratorio argentino tenía una droga llamada VIAGRAN y por ser casi iguales de nombre le impidieron que le pusieran Viagra; por eso es que en Argentina se llama Sidenafil.



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Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene.

La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1998 por el descubrimiento y el análisis del factor de relajación derivado del endotelio (EDRF en siglas en inglés: endothelium-derived relaxing factor), que posteriormente fue identificado como óxido nítrico o algún otro compuesto relacionado muy cercano.

El VIAGRA® es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de éste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas.

Los principios activos como el tadalafilo (CIALIS®) y el vardenafilo (LEVITRA®) actúan siguiendo el mismo mecanismo.

Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección.

El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.



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Disfunción sexual

El citrato de sildenafilo (principio activo de  VIAGRA®) es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de este problema en todos los ámbitos, incluyendo la diabetes.

Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones. Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 1999 que determinó que este fármaco no es capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos.


Hipertensión pulmonar

Al igual que en la disfunción eréctil, el citrato de sildenafilo es también efectivo en la poco frecuente enfermedad de la hipertensión arterial pulmonar. El fármaco relaja la pared arterial, permitiendo la disminución de la resistencia y presión arteriales. De esta manera, reduce la carga de trabajo del ventrículo derecho del corazón y disminuye la probabilidad de fallo cardíaco asociado a este ventrículo. Dado que la enzima PDE5 se encuentra principalmente en el endotelio del músculo liso de los pulmones y el pene, el fármaco actúa selectivamente en estas dos áreas sin inducir vasodilatación en otras áreas del cuerpo.

Pfizer, la empresa productora de la principal forma comercial del sildenafilo, la VIAGRA®, consiguió la aprobación por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. de otra forma, el Revatio®, para el tratamiento de esta enfermedad pulmonar en el año 2005, uniéndose así al bosentan y las terapias basadas en prostaciclina, en el tratamiento de esta enfermedad.


Edema pulmonar de altitud

El sildefanilo ha sido usado para el tratamiento del edema pulmonar de altitud asociado al mal de altura que puede ser sufrido por los alpinistas, habiendo llegado a ser utilizado cuando el descenso ha debido retrasarse por alguna circunstancia. Aún no se ha estudiado ampliamente su efecto para el tratamiento de esta patología.



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Como tratamiento de la disfunción eréctil, la dosis de VIAGRA® recomendada es de 100 mg, no debiendo superar los citados 100 mg, desaconsejándose la toma de más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50-100 mg 30 minutos antes de las relaciones sexuales.

Frente a la forma de absorción oral de absorción gástrica, cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta, se ha desarrollado una forma masticable de acción más rápida, cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma.

La dosis para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al día.



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VIAGRA® puede presentar los siguientes efectos secundarios:

• Cefalea
  

• Rubor facial
  

• Adormecimiento de las extremidades
  

• Dispepsia
  

• Visión borrosa
  

• Erupción cutánea
  

• Palpitaciones
  

• Fotofobia
  

Las contraindicaciones de VIAGRA® incluyen:

• Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, como el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
  

• Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
  

• Insuficiencia hepática o renal severas.
  

• Hipotensión arterial.
  

• Infarto de miocardio reciente.
  

• Patología de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.
  

• Uso recreativo de VIAGRA®
  

• VIAGRA® usado en deportistas
  

• Mitos sobre VIAGRA®
  

Prospecto oficial de VIAGRA® comprimidos recubiertos con película Sildenafilo

Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar el medicamento, porque contiene información importante para usted.

1. Qué es VIAGRA® y para qué se utiliza

VIAGRA® contiene el principio activo sildenafilo, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Actúa dilatando los vasos sanguíneos del pene, permitiendo la afluencia de sangre cuando se está sexualmente estimulado. VIAGRA® sólo le ayudará a conseguir una erección si se encuentra sexualmente estimulado.

VIAGRA® está indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos, a veces denominada impotencia. Esto sucede cuando un varón no puede obtener o mantener una erección firme, adecuada para una actividad sexual satisfactoria.


2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar VIAGRA®

No tome VIAGRA®:

    Si es alérgico al sildenafilo o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).

    Si está tomando unos medicamentos llamados nitratos, ya que la combinación puede dar lugar a una disminución peligrosa de su presión sanguínea.

    Consulte con su médico si está tomando cualquiera de estos medicamentos, que a menudo, se administran para aliviar el dolor de angina de pecho (o “dolor de pecho”). Si no está seguro, consulte con su médico o farmacéutico.

    Si está utilizando cualquiera de los medicamentos denominados dadores de óxido nítrico tales como nitrato de amilo (“poppers”), ya que la combinación puede dar lugar a una disminución peligrosa de su presión sanguínea.

    Si está tomando riociguat. Este medicamento se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar (es decir, tensión alta en los pulmones) y la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (es decir, tensión alta en los pulmones provocada por coágulos). Los inhibidores de la PDE5, como Viagra, han mostrado que producen un incremento del efecto hipotensivo de este medicamento. Si está tomando riociguat o no está seguro consulte a su médico.

    Si tiene un problema grave de corazón o hígado.

    Si ha padecido recientemente un accidente isquémico cerebral o ataque al corazón, o si tiene la tensión arterial baja.

    Si padece una rara enfermedad ocular hereditaria (tal como retinitis pigmentosa).

    Si ha experimentado anteriormente una pérdida de la visión debido a una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA).

Advertencias y precauciones de VIAGRA®

    Si padece anemia falciforme (una anormalidad de los glóbulos rojos), leucemia (cáncer de las células sanguíneas), mieloma múltiple (cáncer de médula ósea).

    Si padece una deformidad del pene o enfermedad de Peyronie.

    Si padece problemas del corazón. Su médico debe comprobar cuidadosamente si su corazón puede soportar el esfuerzo adicional de mantener relaciones sexuales.

    Si padece actualmente úlcera de estómago o problemas hemorrágicos (tales como hemofilia).

    Si experimenta una disminución o pérdida repentina de la visión, deje de tomar VIAGRA y contacte con su médico inmediatamente.

No se aconseja utilizar VIAGRA® simultáneamente con ningún otro tratamiento oral o local para la disfunción eréctil.

No debe tomar VIAGRA® con tratamientos para la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contengan sildenafilo o cualquier otro inhibidor de la PDE5.
El uso de VIAGRA® no está indicado en mujeres.

Niños y adolescentes

    El uso de VIAGRA® no está indicado en personas menores de 18 años.

    Uso de VIAGRA® con otros medicamentos.

    Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría tener que utilizar cualquier otro medicamento.

Los comprimidos de VIAGRA® pueden interferir con algunos medicamentos, especialmente los utilizados para tratar el dolor de pecho. En caso de una urgencia médica, debe informar a su médico, farmacéutico o enfermero que está tomando VIAGRA® y cuándo la tomó. No debe tomar VIAGRA® con otros medicamentos a menos que su médico se lo aconseje.

No debe tomar VIAGRA® si está tomando medicamentos denominados nitratos, ya que la combinación de estos medicamentos puede dar lugar a un descenso peligroso de su presión sanguínea. Siempre informe a su médico, farmacéutico o enfermero si está tomando cualquiera de estos medicamentos, que a menudo, se utilizan para aliviar el dolor de la angina de pecho (o “dolor de pecho”).

No debe tomar VIAGRA® si está tomando medicamentos denominados dadores de óxido nítrico, tales como nitrito de amilo (“poppers”), ya que la combinación de estos medicamentos también puede dar lugar a un descenso peligroso de su presión sanguínea.

Informe a su médico o farmacéutico si está tomando riociguat.

Si está tomando medicamentos conocidos como inhibidores de la proteasa, como los utilizados en el tratamiento del VIH, su médico puede recomendarle que comience el tratamiento con la dosis más baja (25 mg) de VIAGRA®.

Algunos pacientes que están recibiendo un alfabloqueante, medicamento utilizado para el tratamiento de la presión arterial alta o de la hipertrofia prostática, pueden experimentar mareos o sensación de vahído que pueden ser causados por una disminución de la tensión arterial al sentarse o levantarse rápidamente.

Algunos pacientes han experimentado estos síntomas al tomar VIAGRA® con alfabloqueantes. Esto es más probable que suceda en las 4 horas siguientes a la toma de VIAGRA®. Con el fin de disminuir la probabilidad de que ocurran estos síntomas, deberá estar recibiendo su dosis diaria del alfabloqueante de forma regular antes de comenzar con VIAGRA®. Su médico puede indicarle que comience el tratamiento con la dosis inferior (25 mg) de VIAGRA®.

Uso de VIAGRA® con alimentos, bebidas y alcohol.

    VIAGRA® puede tomarse con o sin alimentos. Sin embargo, puede notar que VIAGRA® tarde un poco más en hacer efecto si se ingiere con una comida copiosa.

    La ingesta de alcohol puede dificultar, temporalmente, la capacidad para obtener una erección. Por lo tanto, para conseguir el máximo beneficio del medicamento, se aconseja no ingerir grandes cantidades de alcohol antes de tomar VIAGRA®.

Embarazo, lactancia y fertilidad.

    El uso de VIAGRA® no está indicado en mujeres.

Conducción y uso de máquinas.

    VIAGRA® puede producir mareos y afectar a la visión. Debe saber cómo reacciona usted a VIAGRA® antes de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

    VIAGRA® contiene lactosa

    Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, como la lactosa, consulte con él antes de tomar VIAGRA®.


3. Cómo tomar VIAGRA®

    Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.

    No se debe tomar VIAGRA® más de una vez al día.

    No tome VIAGRA® comprimidos recubiertos junto con VIAGRA® comprimidos bucodispersables.

    Debe tomar VIAGRA® aproximadamente una hora antes de que planee tener relaciones sexuales. Trague el comprimido entero con un vaso de agua.

    Si nota que la acción de VIAGRA® es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.

VIAGRA® sólo le ayudará a conseguir una erección si se encuentra sexualmente estimulado. El tiempo que necesita VIAGRA® para hacer efecto varía de una persona a otra, generalmente oscila entre media y una hora. El efecto de VIAGRA® puede retrasarse si lo toma con una comida copiosa.

En el caso de que VIAGRA® no le ayude a conseguir una erección o si la erección no se mantiene el tiempo suficiente para completar el acto sexual, consulte a su médico.

Si toma más VIAGRA® del que debe:

    Puede experimentar un incremento en los efectos adversos y su gravedad. Dosis superiores a 100 mg no aumentan la eficacia.

    No debe tomar más comprimidos de los recomendados por el médico.

    Contacte con su médico si ha tomado más comprimidos de los aconsejados.


4. Posibles efectos adversos de VIAGRA®

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos adversos notificados asociados al uso de VIAGRA® son por lo general de intensidad leve a moderada y de corta duración.

Si experimenta cualquiera de los siguientes efectos adversos graves, deje de tomar VIAGRA® y busque atención médica inmediatamente:

    Reacción alérgica - esto ocurre con poca frecuencia (puede afectar hasta 1 de cada 100 personas).

    Los síntomas incluyen silbido repentino al respirar, dificultad para respirar o mareo, hinchazón de los párpados, cara, labios o garganta.

    Dolores en el pecho - esto ocurre con poca frecuencia.

Si aparecen durante o después de mantener relaciones sexuales:

    Sitúese en una posición semisentada e intente relajarse.

    No use nitratos para tratar el dolor en el pecho.

Erecciones prolongadas y a veces dolorosas - esto ocurre raramente (puede afectar hasta 1 de cada 1.000 personas).

    Si usted tiene una erección que dura más de 4 horas, debe contactar con su médico inmediatamente.

    Disminución repentina o pérdida de la visión - esto ocurre raramente.

    Reacciones graves de la piel - esto ocurre raramente.

    Los síntomas pueden incluir descamación grave e hinchazón de la piel, vesiculación bucal, de los genitales y alrededor de los ojos, además de fiebre.

    Convulsiones o ataques - esto ocurre raramente.

Otros efectos adversos:

Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas): dolor de cabeza.

Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): náuseas, enrojecimiento facial, acaloramiento (entre los síntomas se incluye la sensación de calor repentina en la parte superior del cuerpo), indigestión, percepción anormal del color, visión borrosa, deterioro visual, congestión nasal y mareos.

Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): vómitos, erupciones cutáneas, irritación ocular, derrame ocular/ojos rojos, dolor ocular, visión de luces parpadeantes, claridad visual, sensibilidad a la luz, ojos llorosos, palpitaciones, latido cardíaco rápido, presión arterial alta, presión arterial baja, dolor muscular, sensación de somnolencia, sensación al tacto reducido, vértigo, pitidos en los oídos, boca seca, bloqueo o congestión de los senos nasales, inflamación de la mucosa de la nariz (entre los síntomas se incluyen moqueo, estornudos y congestión nasal), dolor en la zona superior del abdomen, enfermedad por reflujo gastroesofágico (entre los síntomas se encuentra el ardor de estómago), sangre presente en orina, dolor en brazos o piernas, sangrado de la nariz, sensación de calor y sensación de cansancio.

Raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): desvanecimiento, accidente cerebrovascular, ataque cardíaco, latido cardíaco irregular, disminución transitoria del flujo sanguíneo a algunas partes del cerebro, sensación de opresión en la garganta, adormecimiento de la boca, sangrado en la parte posterior del ojo, visión doble, disminución de la agudeza visual, sensación anormal en el ojo, hinchazón ocular o del párpado, pequeñas partículas o manchas en la vista, visión de halos alrededor de las luces, dilatación de la pupila del ojo, cambio de color de la parte blanca del ojo, sangrado del pene, presencia de sangre en el semen, nariz seca, hinchazón del interior de la nariz, sensación de irritabilidad y disminución o pérdida repentina de la audición.

Durante la experiencia postcomercialización se han comunicado raramente casos de angina inestable (enfermedad cardíaca) y muerte súbita. Cabe destacar que la mayoría de los hombres que experimentaron estos efectos adversos, aunque no todos ellos, tenía problemas cardíacos antes de tomar este medicamento. No es posible determinar si estos efectos adversos estuvieron relacionados directamente con VIAGRA®.


5. Conservación de VIAGRA®

    Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.

    No conservar a temperatura superior a 30ºC.

    No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y en el blíster después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.

    Conservar en el envase original para protegerlo de la humedad.

    Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.


6. Contenido del envase e información adicional

Composición de VIAGRA®

El principio activo de VIAGRA® es sildenafilo. Cada comprimido contiene 100 mg de sildenafilo (como citrato).

Los demás componentes son:

    Núcleo del comprimido: celulosa microcristalina, fosfato cálcico dibás



Información extraída de Pfizer.